药代动力学

  • 肌内注射本品0.5g或1.0g后,0.5小时达血药峰浓度(Cmax),分别为12mg/L和25mg/L,8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g,即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L,4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L,4小时的血药浓度为1.5mg/L。
  • 头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射2g后,前房液中药物浓度为0.3~2.3mg/L。蛋白结合率30%~50%。1/3~1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2β)为1.5小时,老年人的t1/2β(2~2.5小时)较年轻人为长,肾功能不全者(t1/2β)可延长为14.6小时。约80%(74%~88%)的给药量经肾排泄,其中约50%~60%为原形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少,约为给药量的0.01%~0.1%。
  • 丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%,t1/2β延长45%。血液透析能将62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。